Objetivo: Elucidar os efeitos farmacológicos da melatonina em ensaios pré-clínicos na terapia antitumoral. Metodologia: Trata-se de uma revisão integrativa da literatura. A busca foi realizada nas bases de dados MEDLINE e BVS a partir dos descritores “Melatonin”, “Cancer” e “Treatment" , combinados por meio dos operadores booleanos “AND” e “OR”. Foram incluídos, ao todo, seis artigos, utilizando como critérios de inclusão os artigos publicados no período de 2020 a 2025, nos idiomas português, inglês e espanhol. Foram excluídas revisões de literatura, artigos de opinião, pesquisas duplicadas e estudos que não abordassem diretamente a temática proposta. Resultados e Discussão: Constatou-se que a melatonina apresentou múltiplos efeitos antitumorais relevantes. Sua ação antioxidante e a capacidade de regular o ciclo sono-vigília contribuíram para a inibição do crescimento tumoral. Observou-se ainda a modulação do metabolismo energético das células neoplásicas, sugerindo um impacto direto na viabilidade celular. Além disso, a melatonina suprimiu a expressão de MMP-2, caldesmon 1 e tropomiosina 1, proteínas envolvidas nos mecanismos de invasão tecidual e metástase. Também foi identificada a inibição de fatores pró-angiogênicos, reforçando seu potencial na limitação da vascularização tumoral e, consequentemente, na progressão da neoplasia. Considerações Finais: Apesar dos avanços já identificados, a aplicação clínica da melatonina ainda é limitada, devido à escassez de estudos mais robustos que abordem aspectos como relação dose-dependente, perfil de segurança e possíveis interações medicamentosas. Dessa forma, torna-se evidente a necessidade de novas investigações que aprofundem esses pontos e subsidiem o uso seguro e eficaz da melatonina na prática oncológica. Ressalta-se, portanto, o papel promissor desse hormônio como agente adjuvante no tratamento do câncer, o que justifica o incentivo contínuo à pesquisa na área.