Himatanthus drasticus (Mart.) Plumel, conhecida popularmente como janaguba, é uma espécie da família Apocynaceae amplamente utilizada na medicina tradicional para o tratamento de inflamações, úlceras, distúrbios gastrintestinais e câncer. Diante de seu uso etnomedicinal, o presente estudo teve como objetivo revisar a literatura científica disponível sobre o efeito antitumoral de H. drasticus, destacando os principais mecanismos de ação e as perspectivas terapêuticas. A revisão foi conduzida em julho de 2025 por meio de publicações indexadas nas bases de dados Scopus, Science Direct, Web of Science e PubMed, utilizando os descritores em inglês: " Himatanthus drasticus" OR Janaguba AND " Antitumor effect" . Como resultado, foram identificados 39 artigos nas bases de dados consultadas, dos quais apenas 4 atenderam aos critérios de inclusão e compuseram a revisão. Esses estudos analisados evidenciaram que extratos brutos e fracionados da planta, bem como metabólitos isolados como acetato de lupeol, ?-amirina, ?-amirina e proteínas laticíferas, apresentam expressiva atividade antitumoral e imunomoduladora. Em modelos animais, foram observados efeitos contra tumores como Sarcoma 180 e Carcinossarcoma de Walker 256, com redução significativa do crescimento tumoral. Além disso, foram relatados efeitos antioxidantes, redução de mediadores inflamatórios e diminuição da migração de neutrófilos. Esses achados sugerem que a atividade da planta envolve tanto citotoxicidade direta quanto modulação da resposta inflamatória e do estresse oxidativo. Conclui-se que H. drasticus representa uma fonte promissora de compostos bioativos com potencial terapêutico antitumoral e imunomodulador. Entretanto, a literatura científica sobre a espécie ainda é limitada, principalmente no que se refere a escassez de estudos clínicos em humanos, sendo, portanto, necessárias novas investigações para elucidar seus mecanismos, segurança e eficácia.