INTRODUÇÃO: As plantas medicinais são fundamentais na medicina tradicional e moderna, disponibilizando compostos bioativos essenciais para o desenvolvimento de medicamentos e fitoterápicos. Estudos demonstram que extratos vegetais possuem propriedades terapêuticas, como efeitos antimicrobianos, anti-inflamatórios, antioxidantes e com potencial enzimático. Tem-se a necessidade de descobrir novos agentes etnofarmacológicos de modulação enzimática de plantas medicinais. OBJETIVO: Esta pesquisa objetivou fornecer e discutir informações, descritas em publicação científica, sobre o potencial de inibição de enzimas por compostos de espécies vegetais utilizados em pesquisas e ver suas projeções etnofarmacológicas aplicáveis. MÉTODOS: Realizou-se uma revisão integrativa da literatura. O levantamento de dados na Biblioteca Virtual em Saúde (BVS) na base de dados Lilacs e Medline, além da base de dados Pubmed. Os trabalhos foram passados por critérios de inclusão e exclusão, tiveram como descritor “(enzyme) OR (enzimas) AND (plant extract) OR (extratos vegetais) AND (inhibition ) OR ( inibição)”. RESULTADOS: A revisão integrativa da literatura inicialmente resultou na obtenção de xx artigos, dos quais apenas 9 preencheram os critérios de inclusão descritos. CONSIDERAÇÕES FINAIS: Diante dos resultados das pesquisas desenvolvidas e observadas, foi apresentadas moléculas bioativas capazes de inibir enzimas e moléculas na funcionalidades fisiológicas, deste modo melhorando o desempenho contra determinada ação molecular no organismo. É nítida a necessidade de pesquisas voltadas para os vegetais e investigar a melhor forma de utilizar suas moléculas naturais para desenvolver potenciais tratamentos naturais de menor impacto no organismo.