Objetivo: Analisar os tipos de inibidores de PCSK9 e sua eficiência no tratamento da hipercolesterolemia. Metodologia: O estudo trata-se de uma revisão de literatura de abordagem qualitativa de cunho descritivo. Para a construção deste trabalho, foi efetuado uma busca nas bases de dados PubMed, BVS e SciELO, empregando os descritores “Proprotein Convertase 9”, “Treatment”, “PCSK9”, “Cholesterol”, “LDL-cholesterol”, “Hypercholesterolemia”. Os critérios de inclusão foram artigos escritos em Inglês, Português e Espanhol, no período de 2005 a 2024, disponíveis na íntegra gratuitamente. Enquanto que os critérios de exclusão foram artigos que não se enquadram nas características citadas anteriormente e que os resumos indicam que não apresentam estudos condizentes com o objetivo desta pesquisa. Resultados e Discussão: Os recentes estudos evidenciam que há participação da pró-proteína convertase subtilisina/Kexin tipo 9 (PCSK9) no metabolismo do colesterol, sendo os seus altos níveis associados ao aumento desse lipídio circulante. A partir desse dado, novos agentes inibidores da pró-proteína foram desenvolvidos, os inibidores de PCSK9. Esses medicamentos podem agir de diferentes formas sobre essa proteína, o que leva a sua ação sobre o nível circulante de LDL. Os resultados do uso desses medicamentos foram favoráveis no tratamento da hipercolesterolemia em diversos estudos clínicos. Além disso, os artigos revisados demonstram que os efeitos colaterais relacionados aos inibidores são raros e brandos. Considerações finais: De acordo com os dados obtidos, o uso de inibidores da PCSK9 são uma alternativa viável ao tratamento de dislipidemias, apresentando uma redução significativa de colesterol LDL. No entanto, esses fármacos têm um alto custo, o que dificulta o acesso a elas.